Ученые открыли сокровищницу белков для создания лекарств будущего

Специалисты обнаружили более 1600 белков, пригодных для разработки новых медикаментов. Открытие позволит создать принципиально новые подходы к лечению болезней, ориентированные на белки, ранее считавшиеся недоступными для традиционной терапии.

Молекулярные клеи-деградаторы — небольшие соединения, способные объединять два белка. Они стали многообещающими инструментами в создании новых лекарственных препаратов. Соединяя патогенный белок с молекулой, инициирующей клеточную переработку, ученые разработали стратегии борьбы с болезнями, которые раньше оставались резистентными к лечению. До недавнего времени считалось, что технология применима лишь к белкам с особой структурой поверхности — β-шпилькой. Новое исследование опровергло этот тезис, показав, что значительно больше типов белков способны взаимодействовать с такими молекулярными агентами-разрушителями, пишет Phys.org.

Механизм действия следующий: сначала молекулярные клеи-деградаторы фиксируется на белке Cereblon, играющем ключевую роль в процессах внутриклеточного расщепления белков. Далее деградатор осуществляет незначительные модификации поверхности Cereblon, формируя своеобразную площадку для последующего взаимодействия с патологически значимым белком-мишенью. После успешного закрепления целевой белок получает метку в виде E3-убиквитинлигазы, сигнализирующую клетке о необходимости начать процесс его уничтожения.